Zolpidem

Zolpidem

• Zolpidem /ambien, stilnox/.
• Halucinogenní lék na spaní

Dlouhé hledání

• Dlouhé hledání Jedním z velkých problémů dnešní medicíny je neexistence dobrých prášků na spaní.
• Nejrozšířenější z nich, benzodiazepiny (např. lexaurin nebo xanax), jsou vysoce návykové a při dlouhodobém užívání poškozují mozek.
• Probíhá proto výzkum, jehož cílem je najít lepší alternativy.
• Jedním z jeho plodů je právě zolpidem

Lékařské využití

• Lékařské využití Zolpidem zkracuje dobu před nástupem spánku (typicky se udává asi o 15 minut).
• Ve vyšších dávkách i prodlužuje spánek.
• Obvykle se předepisuje pouze pokud terapie a změny ve spánkové hygieně nedokázaly odstranit spánkové problémy.
• V poslední době sílí doklady, že by neměl být užíván lidmi staršími 65 let.
• Většina léků na spaní sdílí tento problém

Rekreační užívání

• Rekreační užívání Zolpidem je, jako ostatní prášky na spaní, extrémně silný depresant.
• Vyvolává pocity relaxace a únavy, pod vlivem vyšších dávek je obtížné neusnout.
• Je nechvalně proslulý způsobováním zvláštní polospánkové náměsíčnosti.
• Navozuje euforické tělesné pocity.
• Potlačuje paměť, snižuje kognitivní schopnosti a navozuje pocity zmatení.
• Urychluje subjektivní běh času.
• Snižuje zábrany

Rekreační užívání

• Rekreační užívání Pokud člověk vydrží vzhůru, často se objevují silné pseudohalucinace (takové, u kterých dotyčný ví, že to nejsou pravé prožitky).
• Geometrie a jiné vizuální efekty.
• Všelijaké snové scénáře a příběhy, odehrávající se buď za zavřenýma očima nebo přímo ‘ve světě okolo’.
• Ve vyšších dávkách často dochází ke změnu v pravé halucinace, kdy si člověk už neuvědomuje, že nejde o opravdové události, jako u deliriantů.
• Navozuje falešné pocity střízlivosti, stejně jako benzodiazepiny

Rizika

• Rizika Hlavním nebezpečím zolpidemu je právě ona náměsíčnost.
• Snadno se může stát, že se během ní člověk dostane do nějaké nebezpečné situace.
• Někdy se vyskytují bolesti hlavy.
• Zolpidem je návykový a náhlé přerušení jeho užívání způsobuje velmi silné a potenciálně nebezpečné abstinenční příznaky včetně deliria a křečí.
• U velmi vysokých dávek hrozí riziko i smrtelného předávkování

Nebezpečné kombinace

• Nebezpečné kombinace Jelikož zolpidem působí jako silný depresan,t je velmi rizikové jej míchat s jinými látkami s podobným působením (především alkoholem, ale také opioidy, disociativy či benzodiazepiny a jim podobnými léčivy).
• Může dojít ke smrti v důsledku zadušení zvratky či přílišnému utlumení dechu.
• Riziková je i kombinace se stimulanty, protože mohou dočasně překrýt jeho tlumivé efekty.
• Ty slouží jako hlavní způsob, jak posoudit, jak moc ‘pod vlivem’ člověk je, takže se pak nemusí mít na pozoru před dalšími efekty, jako je snížení zábran

Farmakologie

• Farmakologie Zolpidem působí jako pozitivní alosterický modulátor na GABA receptoru.
• A To znamená, že působí na tento receptor nepřímo skrze posilování efektů GABA, neurotransmiteru, co se na něj přirozeně váže a podle kterého se jmenuje.
• Tímto mechanismem fungují i benzodiazepiny.
• Někdy se tvrdí, že i přímo působí jako agonista (aktivátor) GABA receptoru, ale moc prozkoumané A to není.
• Takto působí například muscimol z muchomůrky červené, kterému se zolpidem efekty podobá

Molekulární struktura zolpidemu

Dávkování a trvání

• Dávkování a trvání Efekty zolpidemu poměrně prudce nastupují během půl hodiny až hodiny a celkem trvají cca 4-5 hodin.
• Prodávají se i tablety s prodlouženým vypouštěním (tzv. extended release), které působí daleko déle, ale vyvolávají proporčně mírnější efekty práh běžná drsná 5 10 20 30 50+ mg malá silná