Pregabalin

  • Pregabalin /Lyrica/

O co jde?

  • O co jde? Pregabalin , u nás známější pod názvemL yrica (a vzácněji jako 3-isobutyl GABA) patří mezi depresanty, tedy látky snižující aktivitu nervové soustavy.
  • Lékařsky se používá pro dlouhodobé snižování úzkosti, zastavování epileptických záchvatů a tlumení neuropatické bolesti.
  • Poměrně často je ale užíván rekreačně, ač v daleko vyšších dávkách, než jaké se používají terapeuticky.
  • Tomu příspívá i skutečnost, že pregabalin je u nás velmi snadno dostupný

Účinky

  • Účinky Mírně sedativn ía slabě uspávající.
  • Tlumí dech, ale zdaleka ne tak silně jako opioidy.
  • Euforie sestávájící se z prožitků slasti a příjemných pocitů po těle.
  • Uvolnění svalstva a pocity relaxace.
  • Závratě a problémy s rovnováhou.
  • Středně silné protiúzkostlivé působení.
  • Slabé potlačování paměti.
  • Ztráta zábran, občas pocity blízkosti s jinými lidmi.
  • Ve vyšších dávkách má různé vizuální efekty včetně ‚plavání’ vizuálního pole, změn ve vnímání hloubky, tracerů, rozostření vidění a vzácně halucinací

Rizika

  • Rizika Na pregabalinu si lze vybudovat závislos,t avšak jeho závislostní potenciál je poměrně nízký.
  • Náhlé vysazení po delším užívání může způsobovat abstinenční příznaky – bolest hlavy, nespavost, úzkost.
  • Poměrně často vyvolává otékání končetin.
  • Možná způsobuje přibrání na váze.
  • Ve vzácných případech může pregabalin vyvolávat mánie a psychózy.
  • Není zcela jasné, proč k tomu dochází, je možné, že to vyžaduje, aby člověk měl pro tyto stavy predispozice.
  • Vyšší dávky toto riziko patrně zvyšují!

Kombinace

  • Kombinace Není jasné, zda se lze smrtelně předávkova t samotným pregabalinem, ale pokud ano, patrně až v extrémně vysokých dávkách.
  • Dobře se ovšem ví, že ve směsi s jinými depresanty (opioidy, benzodiazepiny a podobné látky, alkohol, některá disociativa.) je smrtelně nebezpečný v důsledku rizik zástavy dechu a zadušení zvratky.
  • Ostatní kombinace pregabalinu jsou špatně popsány.
  • Občas se spekuluje, že by mohl mít nebezpečnou interakci s empatogeny a dalšími serotonergními látkami, ale u pregabalinu se nikdy vědecky nepotvrdila serotonergní aktivita, takže nejspíš ne

Farmakologie

  • Farmakologie Pregabalin spadá mezi tzv.g abapentinoidy , tedy látky odvozené od GABA, jednoho z hlavních tlumivých neurotransmiterů v mozku.
  • Kromě něj tam patří například gabapentin.
  • U obou pochází název právě od GABA.
  • Navzdory tomu se však neváže na GABA receptory.
  • Gabapentinoidy blokují určité podjednotky vápníkových kanálů v mozku, což je nejspíše hlavní mechanismus původu jejich efektů.
  • Tato farmakologie je poměrně unikátní a odlišuje je od benzodiazepinů a jiných depresantů

Srovnání chemických struktur GABA a pregabalinu – povšimněte si, že ačkoliv jsou z velké míry totožné, obě látky přesto v mozku působí jinak, což je pro neurochemii typické – malé změny mohou vést k velkým rozdílům

  • Srovnání chemických struktur GABA a pregabalinu – povšimněte si, že ačkoliv jsou z velké míry totožné, obě látky přesto v mozku působí jinak, což je pro neurochemii typické – malé změny mohou vést k velkým rozdílům

Dávkování a trvání

  • Dávkování a trvání Pregabalin působíp oměrně dlouho , asi 8-14 hodin.
  • K nástupu efektů dochází pozvolna během 2 hodin.
  • Část efektů může přetrvávat poměrně dlouho po konci hlavního působení a člověk by si na to měl dávat pozor, pokud potřebuje řídit či zacházet s nějakými stroji práh střední 50 75 225 600 900+ mg nízká vysoká Ě N L Á R O obrovská

Leave a Reply